| 单词 | 女用甾体避孕药 |
| 释义 | 【女用甾体避孕药】 女用甾体避孕药为当前世界上控制人口增长的最有效措施之一。常用的女用甾体避孕药为口服甾体避孕药和长效甾体避孕针。为减少副作用，除减低剂量、寻找新型甾体化合物外，现已成功地开辟新的给药途径和研制新型的恒速缓释系统。 1958年，Pincus首次在临床上使用雌激素、孕激素复合制剂作为口服避孕药。1960年，美国食品药物管理局批准出售第一种口用避孕药后，口服甾体避孕药物得到大量研究和发展。口用甾体避孕药分为复合型甾体避孕药、单一孕激素避孕药、房事后避孕药和探亲药3类。复合型甾体避孕药包括短效的和长效的两种。前者常由合成孕雌激素乙炔雌二醇、乙炔雌二醇－3－甲醚及合成激素炔诺酮、18甲炔诺酮、地索高诺酮、Δ15－D－18甲炔诺酮、醋高诺酮肟等19去甲睾丸类和醋甲孕酮、醋甲地酮等17α－羟酮类构成。短效类常用制剂包括固定剂量型的和多相型的。固定剂量型的即每片中雌激素和孕激素剂量是固定的，如避孕片Ⅰ号、Ⅱ号，每日1片，每月给3周(自周期第5日起到周期第26日止)，停药1周，产生撤退性出血。多相型的包括二相的和三相的甾体避孕药，给药方法同上。二相型的即在周期前半时相和后半时相，每片中孕激素与雌激素之比分别为低和高值。在三相型的，每片中雌激素剂量固定或近似固定，但孕激素的剂量随周期前中后三时相而递增。多相型的与固定剂量型的相比，周期中孕激素总剂量减少，从而使与孕激素有关的心血管和代谢副作用减少。长效口服甾体避孕药是以长效雌激素炔雌醚为主要成分配伍多种孕激素如18甲炔诺酮等所成的制剂，每月服药一次，简便有效，免除因漏药而致避孕失败。复合型甾体避孕药作用机制主要包括：(1)抑制排卵。通过抑制下丘脑GnRH释放和对垂体的直接抑制作用，使促性腺激素释放受抑，排卵过程受到抑制。(2)改变宫颈粘液理化性质，使之不利于精子穿透。(3)改变子宫内膜，不利于受精卵着床。(4)其它：抑制卵巢黄体的生成和影响卵子在输卵管中的运行等。复合型甾体避孕药常见的不良反应：(1)恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、白带增多、浮肿等，多由于雌激素过多引起，在口服长效避孕药者尤为多见。(2)体重增加，食欲亢进，多由于19去甲睾丸酮类孕激素的雄激素活性和同化作用引起。(3)突破性出血，多发生在开始用药时，随服药时间的延长而逐渐减少。(4)月经周期延迟和闭经。前者为孕激素水平过高，尚未完全撤退所致；后者多发生在年轻或原月经不规则的妇女。制剂内高剂量孕激素减少内膜的雌激素受体，致内膜的生长减弱，为闭经原因。(5)少数用药妇女在额部和颊部出现色素沉着或褐黄斑，与妊娠时所见相似，乃与雌激素有关。(6)哺乳期妇女乳汁分泌减少。复合型甾体避孕药长期使用的安全性一直为研究热点。它可使部分用药妇女对胰岛素耐受性增高，糖耐量降低。具糖尿病家史、妊娠糖尿病史或隐性糖尿病患者，应避免使用或慎用。停药后多数可恢复正常。引起糖代谢改变的机制主要有：(1)增高皮质激素血浓度。(2)减少靶器官内胰岛素受体数量。后者为用药妇女对胰岛素耐受性增高的又一新理论。多数用药妇女尚可轻度地、可递地升高血清甘油三酯。升高胆固醇的作用不如甘油三酯作用明显，并随制剂种类而不同。采用含低剂量雌激素和高剂量或高雄激素活性的孕激素的复合制剂，则血清HDL水平、ApcA－1／ApcB趋于下降，反之则趋于增高。这是三相片及采用低剂量、无雄激素活性的新一代孕激素成分，以减少对脂质代谢的影响的理论基础。口服避孕药本身并非为一独立致心血管疾病的危险因子，但可增强其他危险因子包括改变脂质代谢、改变糖代谢等因子的有害作用。复合型避孕药中雌激素、孕激素组分均可影响血凝过程。故评价新口服避孕药对糖代谢及脂质代谢的影响是一项重要的研究工作。久用复合甾体避孕药可降低乳房性瘤发生率，且至今尚未表明乳腺癌与其使用相关。为慎重起见，对服药妇女每年应作防癌检查。复合体避孕药对用药妇女生育力抑制是可递的，停药后生育力可以恢复，也不增高怀孕妇女流产率和分娩婴儿的先天性畸形的发生率。复合型甾体避孕药适用于健康育龄妇女，对于35岁以上并有严重抽烟史的妇女，可采用其他避孕措施，以减少心血管不良反应的发生。复合型甾体避孕药禁用于下列情况：(1)血栓性静脉炎、血栓栓塞病史；(2)严重肝功能损害；(3)雌激素依赖性肿瘤；(4)诊断不明的子宫出血；(5)妊娠。慎用于下列情况：(1)偏头痛；(2)高血压；(3)子宫肌瘤；(4)癫痫；(5)妊娠期原发性阻塞性黄疸史及多发性瘙痒；(6)糖尿病；(7)溢乳症。正在服用巴比妥酸盐、抗痉厥剂、利福平等因可增高避孕药的失败率，应暂缓应用。单一孕激素避孕药无雌激素成分，是仅含低剂量孕激素的口服甾体避孕药。常用19－去甲睾丸酮类孕激素如炔诺酮、18甲炔诺酮。其剂量约为复合型甾体避孕药中孕激素量的1／3～1／6。每日给药1次，连续给药，无周期性停药间歇。其避孕作用机理并非恒定抑制排卵，主要为改变宫颈粘液和子宫内膜，达到损害精子在生殖道内运行及损害受精卵在子宫的着床。本类药物具有不产生与雌激素相关的恶心、呕吐等不良反应及对糖、脂质代谢影响小的优点，可适用于不能耐受复合型甾体避孕药者及哺乳期妇女。事后避孕药用于房事后短期内(一般在72h内)口服。若在排卵前给药，则主要抑制排卵；若在排卵后给药，则通过干扰精子运行和受精卵着床发挥作用。探亲避孕药为中国首创的适用于分居两地的夫妇在探亲期间使用的一种口服避孕药，常用的大多为大剂量合成孕激素如炔诺酮和18甲基炔诺酮、甲地孕酮等，不良反应主要表现为阴道不规则出血。长效甾体避孕针有单一孕激素型的和复合型的两种。单一孕激素型中醋甲孕酮微结晶水混悬剂和庚炔诺酮油注射剂的研究和应用最为广泛。二者肌注后均能贮存在局部注射部位，缓慢吸收入血，发挥长效避孕作用。主要不良反应为阴道不规则出血、闭经。与口服短效甾体避孕药相比，具有长效、无雌素相关不良反应，不影响泌乳、不产生漏药的优点。复合型长效甾体避孕针如复方庚炔诺酮油注射剂、复方已酸孕酮油注射剂、复方甲地孕酮微结晶水混悬剂等，与单一孕激素型甾体避孕针相比，不规则出血和闭经出现较少，但可出现恶心、呕吐等与雌激素相关的不良反应。其作用机理、适应证、禁忌证等均同口服甾体避孕药。皮下植入剂为新型单一孕激素的缓释制剂，具有低剂量、超长效、高效避孕作用。NorplantR为第1种进入临床应用的皮下植入剂。它为一左旋18甲炔诺酮硅橡胶囊制剂。使用时将6个胶囊以放射状排列植入妇女上臂皮下组织，1次埋植供5a使用，第1年主要抑制排卵、其后则影响宫颈粘液和子宫内膜达到避孕效果。主要不良反应为不规则出血。现已试用两支埋植及研制采用生物降解释放系统的皮下埋植剂。含药阴道环为一由阴道局部给药、具有可供近于零级释放优点的又一新型长效甾体避孕措施。国内已研制甲地孕酮、18甲炔诺酮的阴道环。使用者可自行放置于阴道与取出，使用方便，无不适感。主要不良反应是阴道不规则出血和因环的留置伴发阴道恶臭。含药宫内节育器为第2代宫内节育器，兼具局部机械和激素活性，通过干扰内膜发育达到避孕效果。对正常月经周期影响较少。研制和试用多种含高效、新型孕激素的皮下植入剂、含药阴道环和含药宫内节育器工作正在积极进行中。(上海医科大学周美华撰) |
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