| 单词 | 三环唑 |
| 释义 | 【三环唑】 拼译：tricyclazole 学名5－甲基［1，2，4］三唑并［3，4－b］苯骈噻唑，化学式为C9H7N3S，分子量为189．24。纯品为白色针状结晶，无味，熔点187～188℃。易溶于氯仿等有机溶剂，难溶于水，不被水分解，对热和光稳定。 我国的三环唑商品名称为三环唑、克瘟灵、克瘟唑，国外商品名称为Beam，BTM，EL－291等，工业原药为浅黄色至棕红色的结晶。三环唑是防治稻瘟病的特效杀菌剂。稻瘟病系由真菌稻瘟病菌引发，各水稻种植地区普遍发生，是危害最广的植物病害之一。穗颈瘟发病率为5%时即可引起水稻的显著减产。由于三环唑对稻瘟病特异的防治效果和强有力的内吸保护性，是目前最理想的防治药剂，被各国广泛应用。1974年三环唑被美国礼莱公司研制成功，经美、日、伊朗及东南亚、拉丁美洲一些国家试验表明，该药剂对防治稻瘟病有特效。1979年，上海农药研究所对三环唑的合成工艺及应用进行了研究，1981年完成盆栽和田间小区药效试验。东阳农药厂引进该项小试技术，于1983年初建成年产20t原药(100%)的试装置，至1988年三环唑的开发应用进入峰期，扩建到300t／a原药的工业性生产装置。沙市农药厂等几个厂家也先后建成了工业生产装置，产品为20%可湿性粉剂，除国内使用外，还外销东南亚各国。三环唑的合成方法主要有四种：(1)甲酰肼和异硫氰酸酯反应；(2)2－甲酰肼－4－甲基苯骈噻唑和聚磷酸反应；(3)2－肼基－4－甲基苯骈噻唑和原甲酸三乙酯反应；(4)2－肼基－4－甲基苯骈噻唑和脂肪酸反应。现在国内外均采用第(4)种方法进行三环唑工业化生产。该工艺以邻甲苯胺、硫氰酸钠、水合肼、甲酸等为原料，经四步反应合成，各步反应收率均以邻甲苯胺计，第一步加成反应收率90%～92%，第二步闭环反应收率80%～85%，第三步取代反应收率70%～75%，第四步扩环反应收率64%～70%(亦即四步总收率)。三环唑原药含量为80%～90%。三环唑的制剂有1%粉剂、4%粒剂、20%可湿性粉剂、75%可湿性粉剂、20%溶胶剂。粉剂、粒剂为300目以上的微白色粉末，75%和20%可湿性粉剂为250目以上的淡红黄色可湿性粉末，溶胶制剂为该淡红黄色粘调可湿性悬浮液。三环唑分析方法有液相色谱、气相色谱、薄层色谱和柱层析等。1980年，戴维(E．W．Day)等报道了用氯仿提取试样，邻苯二甲酸二辛酯为内标的气相色谱方法。1986年，吴坚等报道了氯仿萃取环已烷、丙酮、乙酸乙脂(5∶3∶2)(V／V)为展开剂的薄层－紫外分光光度法，较适合中小型企业采用。1991年李晓珑提出了甲醇溶样，以甲醇、水、乙晴(70∶30∶3)为流动相的反相高压液相色谱法，该方法变动系数为0．5%～0．9%，回收率98．5%～100．5%，准确、快速。三环唑残留量测定方法是用4当量浓度硫酸回流水稻组织或用甲醇－水进行回流土壤萃取残留物，经乙酸乙酯萃取，再将三环唑和其醇代谢物分离。三环唑可直接用气相色谱测定，其醇代谢物经三甲基硅烷化处理后可用气相色谱分析。三环唑回收率为60%～80%，醇代谢物为40%～60%。1985年，陆贻通等报道了乙酸乙酯索氏抽提稻米、稻壳中残留三环唑的方法，回收率可达到85．5%。1989年，礼莱公司发表了三环唑毒性研究报告。成药对大白鼠经口急性毒性LD50为465mg／kg，经皮LD50＞2000mg／kg；亚急性毒性试验结果表明，最大无作用剂量为200mg／kg，致畸、致瘤、致癌、致突变试验均为阴性。斯诺(Sisler)等对三环唑的作用机制研究表明，三环唑对稻瘟病实际上并无毒性，而是能特异地抑制稻瘟病菌黑色素的生物合成并能阻止其穿透寄主体表皮，使病菌丧失侵入能力。与同类药剂比较，三环唑比四氯苯酞、赛瘟唑等作用效果优异。三环唑的作用特点：浓度为200mg／kg时抑制病菌孢子萌发能力很强，且能有效地抑制孢子形成和抑制菌丝生长；浓度为100mg／kg时能有效地抑制附着胞的形成；浓度0．05mg／kg时完全阻止菌丝侵入；浓度为0．01mg／kg时能阻止50%菌丝侵入；撤布200～400mg／kg药液后飞散孢子3～4d后可减少90%，两周后可完全抑制孢子的飞散。三环唑虽能上行内吸，但下部叶片吸收的药剂不能输往上部叶片，新抽出的叶内药剂是以根部吸收或从叶鞘渗透得到的。三环唑药效极好，能迅速地被植株吸收而不受施药后雨、露、紫外线等环境条件影响。低剂量使用对各种稻瘟病菌均有效，对其他药剂有抗性的稻瘟病菌也有防治作用，而且药效稳定，残效期长。1985年，邹汉玄等报道的几种主要防治稻瘟病的药剂对水稻的增产作用表明，三环唑增产率最高，为18．9%～19．1%，其次为日本的富士1号为13．2%，联邦德国的Moceren为8．6%。迄今为止，尚未发现对三环唑产生抗性的植株。在今后10～20年内该药仍有开发应用前景。今后进一步的工作是：选择更好的合成工艺，提高原药的含量，减少生产废水污染；研究热点是发展三环唑的多剂型和混配剂型；水稻对三环唑抗性的研究亦将引起研究部门的重视。最近，阿麦托(Omata)等对黑素生物合成抑制剂的结构进行了研究，已设计出新的苯并哒嗪类先导化合物。此外，嘧啶基腙类化合物作为防治稻瘟病的新药推出后，可能将冲击三环唑。(成都电化学研究所李晓珑撰) |
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